Перейти к содержанию

N-Isopropyloctopamine

shtusha

570 просмотров

N-Isopropyloctopamine

N-Isopropyloctopamine (Betaphrine, Isopropylnorsynephrine) является химической модифицированной версией октопамина, который обладает более благоприятным фармакодинамическим профилем. Это исследование было обнародовано в 2011 году, где изучалось влияние экстракта горького апельсина на липолиз (расщепление жиров).

Авторы отмечают: "Их общей изопропиловой производной isopropylnorsynephrine (также называемой isopropyloctopamine или betaphrine), явное липолитическое действие: активный в концентрации 1 мкг / мл и употребление более чем на 60% изопреналина для максимального эффекта на адипоциты человека не обнаружено".

Фармакодинамика, Фармакокинетика, Активность И Структура

Прежде чем рассматривать N-isopropyloctopamine, мы должны проанализировать химического двоюродного брата: Октопамин. Октопамин очень специфический и слабый бета-3-агонист рецепторов у млекопитающих. Он не имеет физиологическую способность активировать любой из адренорецепторов. К сожалению, его способность активировать бета-3 рецепторы у млекопитающих не приводит к потере жира в теле человека.

В изучении селективной активации beta-3 - адренорецепторов по октопамину сравнительные исследования в жировых клетках млекопитающих показали: Октопамин был единственный амин. полностью стимулирующий липолиз у крыс, хром у жировых клеток собак, в то время неэффективный у морской свинки или человеческих жировых клеток, как beta-3-AR агонисты.

В другом исследовании соавтор Visentin отметил: "Подкожные адипоциты человека являются еще одной моделью, в которой вряд ли октопамину активировать липолиз и не подавить действие инсулина. Тем не менее, октопамин был способен активировать глюкозу в этих клетках окислительно-зависимым образом ..."

isopropyl
isopropyl

N-isopropyloctopamine (NIPO), с другой стороны, имеет большую N-алкильную группу, которую полностью изменяет его динамика рецепторов. Вместо того, чтобы полагаться на бета-3-рецепторы для индукции липолиза, N-isopropyloctopamine полностью использует бета- 1 и бета-2-рецепторы.

Соединение высоко избирательно к бета рецепторам прямого действия, адренергическим антагонистам, но без заметной селективности в отношении бета-1 и бета-2-рецепторов. В организме человека бета-3 рецепторы являются очень плохими для сжигания жира помощниками, когда как бета-2-агонисты более чем достойны. К сожалению, хотя NIPO полностью включает бета-адренергические рецепторы, эффект очень слаб: "примерно в 200-440 раз менее активны, чем изопротеренол". Кинетически, его биодоступность, вероятно, очень плоха - как в случае с пара-гидроксилированными фенилэтиламинными производными. Кроме того, гидроксил также препятствует проникновению и такие главные эффекты как эйфория, повышенное внимание, или бессонница, будут отсутствовать. Наконец, хотя добавление изопропильной группы относительно расширяет его период полураспада, он всё равно будет достаточно низкой (30 мин - 2 часа максимум).

В конечном счете, N-isopropyloctopamine вряд ли будет показывать исключительные результаты - особенно в контексте потери жира. Хотя сегодня N-isopropyloctopamine предлагается в различных сжигателях жира / энергетиках, это явно не FDA и не DSHEA. Хорошая новость в том, что оно не оказывает заметных признаков и симптомов высокого кровяного давления, возможно, они будут полностью отсутствовать.

Автор: shtusha



2 Комментария


Рекомендуемые комментарии

Из материала я так понял, вещество помогает сжигать жир. Однако процесс будет медленным и безопасным. Интересно, сколько стоит такая добавка? Кто то уже её пробовал?

Поделиться этим комментарием


Ссылка на комментарий
Гость
Добавить комментарий...

×   Вставлено с форматированием.   Вставить как обычный текст

  Разрешено использовать не более 75 эмодзи.

×   Ваша ссылка была автоматически встроена.   Отображать как обычную ссылку

×   Ваш предыдущий контент был восстановлен.   Очистить редактор

×   Вы не можете вставлять изображения напрямую. Загружайте или вставляйте изображения по ссылке.

Загрузка...
×
×
  • Создать...